Sibutramine Hydrochloride (Сибутрамин) ZPHC 50 таблеток
Данное вещество относится группе регуляторов аппетита.
Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения.
С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.
Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета.
Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль.
Водородный показатель водного раствора = 5,2.
Лекарственное средство выпускают в виде таблеток для приема внутрь.
Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата норадреналина и серотонина из синаптической щели.
Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем.
Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пищи.
В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов, вследствие чего увеличивается термогенез.
Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов, холестерина и мочевой кислоты.
Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту.
Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.
Лекарство не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.
После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4.
В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин.
Сибутрамин действует двумя способами:
- Ингибирует обратный захват нейротрансмиттеров серотонина и норэпинефрина из синоптического промежутка, что снижает аппетит и потребление пищи (увеличивает чувство сытости). В проведенных исследованиях пациенты сократили ежедневный рацион на 1300 калорий.
- Стимулирует обмен веществ и увеличивает термогенез. Этот эффект сжигания жира происходит из-за косвенного воздействия на бета-3-адренорецепторы, которые отвечают за сжигание жира.
Сибутрамин превращается в печень в метаболиты, которые значительно превосходят сам сибутрамин в способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина.
Побочные действия
Чаще всего возникают: головные боли, запор, сухость в ротовой полости, анорексия, бессонница, тошнота.
Также развивались:
- чувство беспокойства и тревоги, головокружение, парестезии, искажение вкусовых ощущений;
- судороги, потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
- повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
- повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
- гиперемия кожи, ощущение тепла, геморрой;
- редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит, интерстициальный нефрит;
- пурпура, тромбоцитопения.
В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат.
Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.
